纽约——2020年6月30日——SARS-CoV-2， 杏耀平台总代 ，导致全球COVID-19大流行的冠状病毒，使用一种叫做聚合酶的蛋白质在被感染的人类细胞内复制其基因组。终止聚合酶反应将阻止冠状病毒的生长，导致其被人类宿主的免疫系统消灭。

 

哥伦比亚工程学院和威斯康辛大学麦迪逊分校的研究人员已经确定了一个分子库，该分子库可以关闭SARS-CoV-2聚合酶反应，这是确定这些分子作为先导化合物的潜力的关键一步，这些先导化合物可以被进一步修改，用于开发COVID-19疗法。其中五种分子已经获得fda批准用于治疗其他病毒感染，杏耀主管包括艾滋病毒/艾滋病、巨细胞病毒和乙肝。这项新的研究发表于2020年6月18日的抗病毒研究。

 

根据对丙型肝炎病毒和冠状病毒的分子特性和复制要求的分析，哥伦比亚大学的研究小组最初推断，丙型肝炎药物sofosbuvir及其衍生物的活性三磷酸盐可以作为SARS-CoV-2聚合酶的潜在抑制剂。由Jingyue榉,塞缪尔Ruben-Peter g有教授级高级工程师,化学工程和药理学教授和中心主任哥伦比亚大学基因组技术和生物分子工程,然后与罗伯特·n·Kirchdoerfer生物化学助理教授和专家的研究冠状病毒聚合酶在威斯康星大学麦迪逊分校的分子病毒学研究所和生物化学系。

 

在早期测试引起SARS的冠状病毒聚合酶特性的一系列实验中，研究人员发现，sofosbuvir的三磷酸能够终止病毒聚合酶反应。然后，他们证明了索福布韦和其他四种核苷酸类似物(艾滋病毒抑制剂阿福定、齐多夫定、替诺福韦阿拉福胺和恩曲他滨的活性三磷酸形式)也能以不同程度的效率抑制SARS-CoV-2聚合酶。

 

利用在这些研究中获得的分子洞察力，研究小组设计了一种策略，选择11个具有不同结构和化学特征的核苷酸类似分子，作为SARS-CoV和SARS-CoV-2聚合酶的潜在抑制剂。11个被测分子均显示合并，6个表现出聚合酶反应的立即终止，2个表现出延迟终止，3个没有终止聚合酶反应。

 

这些核苷酸类似物中的5种(西多福韦、阿巴卡韦、缬更昔洛韦/更昔洛韦、司他夫定和恩替卡韦)的前药物终止SARS-CoV-2聚合酶反应，已获得fda批准用于治疗其他病毒感染，其安全性已得到证实。一旦这些药物在细胞培养中抑制病毒复制的效力在未来的研究中得到证实，杏耀平台总代理那么候选分子及其修饰形式可能会被用于开发潜在的COVID-19疗法。

 

“在我们努力帮助解决这个全球紧急,我们非常希望我们鉴定的分子结构和化学特性,在相关SARS-CoV-2聚合酶抑制活性,可以作为指导设计和合成新的化合物COVID-19疗法的发展,“居说。“我们非常感谢慷慨的研究支持，使我们能在这个项目上取得快速进展。我亦非常感谢合作研究小组的每一位成员所作出的杰出贡献。”